香豆素唑类抗真菌剂

抗唑类耐药念珠菌

通过将具有抗生物膜活性的香豆素片段与CYP51抑制剂合并，设计出能够对抗唑类耐药念珠菌的新型分子。

Yan, Zhongzuo · Wang, Xin · Guo, Mengbi · 于巍 · Wang, Yitong · 牟艳华 · 侯状 · 郭春

Journal of Medicinal Chemistry 2023

技术优势

能杀死耐药菌

化合物A32通过同时抑制CYP51和生物膜形成、下调耐药相关基因，从而对耐药菌株904体现出杀菌活性，而非仅抑制生长。

体内也有效

A32在体内对多种致病真菌以及氟康唑耐药菌株均显示出强效抗真菌活性，证明其疗效不限于体外。

成药性不错

初步药代动力学和毒性试验表明A32具有有利的药代特性和低毒性，具备进一步开发的潜力。

应用场景

• 抗真菌药物：A32可作为新型抗真菌先导化合物，用于开发克服唑类耐药的新型药物。
• 唑类耐药感染：A32对氟康唑耐药菌株具有杀菌活性，可用于治疗耐药真菌感染。
• 念珠菌病治疗：A32在体内对念珠菌病相关真菌有效，有望用于治疗唑类耐药念珠菌病。