桦木酸衍生物

抗糖活性超千倍

一系列桦木酸衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性显著优于阿卡波糖，是潜在的抗糖尿病候选化合物。

Wu, Xiaozheng · Wen-Jian, Zhu · Lu, Li · Hu, Chunmei · Zheng, Yingying · Zhang, Xin · Lin, Jing · Wu, Jingying · Xiong, Zhuang · Kun, Zhang · Xu, Xuetao

Arabian Journal of Chemistry 2023

参数信息

α-葡萄糖苷酶抑制活性

0.56 μM

α-葡萄糖苷酶抑制活性

7.21 μM

α-葡萄糖苷酶抑制活性

611.45 μM

活性提升倍数

1100

技术优势

活性超强

化合物 3q 的 IC50 为 0.56 μM，抑制强度是阿卡波糖的约 1100 倍，有望大幅降低用药剂量。

作用可逆

抑制作用可逆，意味着不是永久性破坏酶，停药后酶活性可以恢复，安全性可能更好。

非竞争性

非竞争性抑制，结合位点不同于底物，不与底物竞争，可能避免高底物浓度下的抑制作用减弱。

应用场景

• 糖尿病治疗：抑制 α-葡萄糖苷酶以延缓碳水化合物吸收，从而控制餐后血糖，用于 2 型糖尿病治疗。
• α-葡萄糖苷酶抑制剂：提供新结构类型的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，可替代或补充现有抑制剂如阿卡波糖。
• 天然产物衍生化：以天然产物桦木酸为骨架进行衍生化，获得更高活性的衍生物，拓展天然产物应用。