手性炔丙基砜

季碳立体中心

通过铜催化三组分反应直接从二氧化硫出发，高效构建含季碳手性中心的叔炔丙基砜类化合物。

Chen, Guo · Huang, Jiapian · 叶盛青 · 杨民 · 吴劼

Organic Chemistry Frontiers 2025

技术优势

从二氧化硫直接构建

利用二氧化硫作为磺酰基来源，通过铜催化三组分反应一步生成炔丙基砜，无需预制备磺酰氯等试剂。

一步构建季碳立体中心

反应同时形成碳-硫键和季碳手性中心，直接得到叔炔丙基砜。

高对映选择性

产物具有高的对映体过量，适合手性合成应用。

官能团兼容性广

多种官能团在反应条件下可以耐受，适用范围宽。

应用场景

• 手性药物合成：作为手性药物合成中的关键中间体或砌块，可快速引入砜基和季碳中心。
• 不对称催化：该反应本身是不对称催化领域的新方法，可用于手性砜类化合物的高效构建。
• 靶向药物分子砌块：为靶向药物提供含季碳手性中心的砜类分子砌块，便于后续结构修饰。