2-APQC心肌保护剂

改善心肌线粒体稳态

一种SIRT3特异性小分子激活剂,通过调节线粒体稳态减轻心肌肥大与纤维化,为心力衰竭提供新候选药物。

彭芙 · Liao, Minru · Jin, Wenke · 刘玮 · Li, Zixiang · Zou, Ling · Chen, Siwei · 朱玲娟 · Zhao, Qian · 詹固 · Ouyang, Liang · 彭成 · 韩波 · 张敬 · 符雷蕾

Signal Transduction and Targeted Therapy 2024

技术优势

不依赖SIRT3无效

在SIRT3敲除小鼠中2-APQC不能缓解心力衰竭,证明其保护作用依赖SIRT3,保证靶点特异性。

同时抑制多条病理性通路

2-APQC抑制mTOR-p70S6K、JNK和TGF-β/Smad3三条通路,从多个环节改善心肌肥大和纤维化。

增强脯氨酸代谢

2-APQC通过激活SIRT3-PYCR1轴增强线粒体脯氨酸代谢,进而抑制ROS-p38MAPK通路,保护线粒体免受氧化损伤。

激活线粒体自噬

2-APQC激活AMPK-Parkin轴,抑制ISO诱导的坏死,促进受损线粒体清除。

应用场景