姜辣素α-葡糖苷

水溶性大增

通过α-糖基化改造姜辣素，大幅提高水溶性并增强抗炎活性，其中6-姜辣素-5-O-α-葡糖苷的抗炎活性比原姜辣素高10倍，有望成为临床抗炎药物。

Wu, Jiumn Yih · Ding, Hsiou Yu · Han-Lin, Hu · Wang, Tzi Yuan

Journal of Bioscience and Bioengineering 2024

参数信息

化合物1产率

63.0 %

化合物2产率

26.9 %

化合物3产率

4.37 %

6-姜辣素-5-O-α-葡糖苷抗炎活性(IC50)

15.3 μM

8-姜辣素-5-O-α-葡糖苷抗炎活性(IC50)

106 μM

技术优势

水溶性大幅提高

糖基化引入亲水性葡萄糖基，使原本难溶的姜辣素在水中的溶解度显著增加，便于制剂。

抗炎活性增十倍

6-姜辣素-5-O-α-葡糖苷的IC50为15.3±0.5 μM，是6-姜辣素的十分之一，表明只需十分之一的剂量即可达到同等效果。

酶催化专一高效

ArG酶能根据姜辣素酰基侧链长度选择性糖基化，生成三种单葡糖苷，其中化合物1产率最高达63.0%。

应用场景

• 抗炎药物研发：作为抗炎先导化合物，活性比母体高10倍，可降低给药剂量。
• 难溶药物递送：糖基化可提高难溶药物的水溶性，改善制剂可行性和生物利用度。
• 天然产物糖基化：ArG酶能专一性地糖基化姜辣素，生成结构明确的α-单葡糖苷。
• 糖苷类药物生产：该酶可用于高效生产糖苷类药物，产率最高达63.0%。