姜黄素衍生物NL01

抗卵巢癌效力高13倍

一种能诱导卵巢癌细胞铁下垂的姜黄素衍生物，通过抑制HCAR1/MCT1并激活AMPK通路，发挥比姜黄素更强的抗肿瘤增殖作用。

Shi, Mengna · Zhang, Min · Yu, Yang · 欧荣英 · 王义炎 · 李慧涛 · 葛仁山

Cellular Signalling 2023

参数信息

抗增殖效力提升倍数

13

技术优势

效力高13倍

NL01抑制Anglne和HO8910PM卵巢癌细胞生长的能力比姜黄素强13倍。

诱导铁死亡

通过抑制HCAR1/MCT1并激活AMPK信号通路，经SREBP1途径诱导两种卵巢癌细胞发生铁死亡。

下调GPX4

NL01促进与铁死亡相关的GPX4表达下调，加入ferrostatin-1可部分逆转其抑制作用。

体内有效

在裸鼠皮下移植瘤实验中，NL01诱导铁死亡并抑制卵巢癌增殖。

应用场景

• 卵巢癌药物研发：NL01为卵巢癌治疗提供了一种比姜黄素更有效的先导化合物。
• 铁死亡诱导剂：NL01通过HCAR1/MCT1-AMPK-SREBP1轴诱导铁死亡，可绕过传统耐药机制。
• 抗肿瘤小分子：NL01在体外和体内均显示抗肿瘤活性，且作用机制明确。