环五肽 Avellanins D-O

强效抗疟

一类源自马里亚纳海沟真菌的环五肽，为开发新一代抗疟药物提供了新的先导化合物骨架。

李浩 · Chen, Yuling · 彭勃 · Li, Jiajun · Gao, Han · 王四宝 · 李志勇

Journal of Natural Products 2024

参数信息

抗疟活性 (IC50)

0.19 μM

技术优势

活性与氯喹相当

化合物 6 的 IC50 值（0.19 μM）与一线抗疟药物氯喹在同一数量级，且属于新型环五肽骨架，有望绕过现有耐药机制。

骨架全新

Avellanins D–O 是首次报道的环五肽，其独特的氨基酸序列和构象为抗疟药物设计提供了新的化学空间，可避免与现有药物的交叉耐药。

应用场景

• 抗疟药物研发：提供活性与氯喹相当的新骨架先导化合物，用于抗耐药疟疾药物开发。
• 环肽药物化学：提供 12 个新环五肽的构效关系基础，用于环肽药物的合理设计。
• 抗感染药物：作为新型抗寄生虫感染的候选分子，用于开发针对疟原虫的抑制剂。