吡唑并吡啶衍生物

诱导钙超载

靶向钙网蛋白诱导三阴性乳腺癌细胞钙超载，为TNBC提供新治疗策略。

Anqi, Yin · 刘义 · 张蓬 · 刘莉 · Xu, Xuan · 王文艳 · 殷齐坤 · 王洪波

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

抗肿瘤活性

0.1 μM

技术优势

高亲和力结合钙网蛋白

化合物2a与钙网蛋白的解离常数仅2.6 μM，能有效作用于肿瘤细胞中高表达的靶点。

纳摩尔级抗肿瘤活性

化合物2a对TNBC细胞的半数抑制浓度低至0.1 μM，显示出强效的体外杀伤能力。

体内安全且有效

体内药效学评价证实化合物2a具有抗肿瘤活性且安全性良好，具备进一步开发潜力。

应用场景

• 三阴性乳腺癌治疗：提供针对三阴性乳腺癌的新型靶向治疗方案。
• 钙稳态调节剂：通过诱导钙超载杀死肿瘤细胞。
• 抗肿瘤药物开发：作为先导化合物用于开发抗肿瘤新药。
• 靶向钙网蛋白的药物递送：可连接递送系统实现钙网蛋白靶向给药。