内过氧化物分子

三重作用协同

一种分子同时释放单线态氧、三线态氧和3-甲基-N-苯基-2-吡啶酮，用于治疗非小细胞肺癌和特发性肺纤维化。

Wang, Lei · Wu, Hao · Liu, Ziang · Rensong, Sun · Yanping, Li · Yu, Si · Yun, Nie · Xiao, Qian · 张胜利 · 孙文 · 潘悦 · Akkaya, Engin U. · 李广哲

Angewandte Chemie - International Edition 2024

参数信息

半衰期

8.3 h

技术优势

无需额外光照射

E5 通过热环化还原释放活性组分，不依赖于外部光照，避免了光穿透深度限制。

分解不产生副产物

在水环境中 E5 只生成三种治疗组分，无其他副产物，减少潜在的毒副作用。

同时缓解肿瘤缺氧

释放的三线态氧可下调 HIF-1α 并缓解肿瘤缺氧，这是常规光动力治疗中的关键问题。

单分子简化治疗

一个分子同时递送三种组分，避免多种药物独立配制的复杂性。

应用场景

• 非小细胞肺癌治疗：E5 对肺癌细胞有良好毒性，并降低 HIF-1α 水平，直接抑制肿瘤生长。
• 特发性肺纤维化治疗：E5 在体内外抑制 TGF-β1 诱导的纤维化，缓解特发性肺纤维化。
• 光动力治疗：E5 的热分解产物单线态氧具有治疗作用，可替代传统光敏剂的光活化。
• 肿瘤缺氧缓解：E5 释放的三线态氧下调 HIF-1α，缓解肿瘤缺氧以增强治疗效果。
• 多组分药物递送：E5 作为单分子前药同时递送三种活性组分，免除多药独立配制。