多效TRPC拮抗剂
通过骨架跃迁策略设计，对TRPC3/4/5/6/7均有抑制活性，在体内外胶质母细胞瘤模型中优于替莫唑胺。
Wang, Shanshan · Yuemiao, Hu · Lin-Lin, Wang · 吕光耀 · 曹征宇 · 刘义 · 王洪波
European Journal of Medicinal Chemistry 2023
15g对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7均具有微摩尔级抑制活性，可同时阻断多条促癌信号通路。
在异种移植模型中，15g以25 mg/kg/d的剂量获得比替莫唑胺50 mg/kg/d更好的体内效力，可能减少给药剂量或提高疗效。
15g具有可接受的药代动力学特性，为体内研究和后续开发提供了成药性基础。