多纳非尼UPLC-MS/MS测定法
同时定量原药与代谢物
该方法可同时准确定量大鼠血浆中的多纳非尼及其代谢物,线性范围宽、灵敏度高,适用于药物相互作用研究。
Xu, Renai · Ji, Ling
Biochemical Pharmacology 2025
参数信息
- 线性范围(多纳非尼)
- 5-40,000 ng/mL
- 线性范围(多纳非尼N-氧化物)
- 2-400 ng/mL
- 定量下限(多纳非尼)
- 5 ng/mL
- 定量下限(多纳非尼N-氧化物)
- 2 ng/mL
- 精密度与准确度
- ±15 %
- IC50(大鼠肝微粒体)
- 5.87 μM
- IC50(人肝微粒体)
- 39.14 μM
技术优势
同时定量原药与代谢物
一次进样即可同时测定多纳非尼及其活性代谢物N-氧化物,无需分别建立方法,提高通量。
灵敏度高
LLOQ低至5 ng/mL(多纳非尼)和2 ng/mL(代谢物),满足低浓度生物样本检测需求。
线性范围宽
多纳非尼5-40,000 ng/mL、代谢物2-400 ng/mL,覆盖临床血药浓度范围,无需多次稀释。
揭示药物相互作用风险
依非韦伦可显著抑制多纳非尼代谢,使其体内暴露量升高,提示临床合用需调整剂量或监测血药浓度。
应用场景
- 生物分析:可同时测定大鼠血浆中多纳非尼及其代谢物,用于临床前药代研究。
- 治疗药物监测:高灵敏度与宽线性范围支持临床血药浓度监测,尤其合用依非韦伦时。
- 药物相互作用:该方法和体内数据证实依非韦伦显著升高多纳非尼暴露量,为DDI评估提供依据。
- 液质联用:方法基于UPLC-MS/MS,专属性强、通量高,适合复杂生物基质分析。