CDK8抑制剂化合物12

强效抗AML

一种新型CDK8抑制剂，兼具高活性、良好的口服生物利用度和低毒性。

Wang, Quan · Yao, Yan · Wang, Yumeng · 张星 · 刘新华

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 2024

参数信息

CDK8抑制活性

39.2 nM

MOLM-13细胞增殖抑制活性

0.02 μM

MV4-11细胞增殖抑制活性

0.03 μM

口服生物利用度

38.80 %

技术优势

抑制CDK8活性强

对CDK8的IC50为39.2 nM，从而有效抑制AML细胞增殖。

口服生物利用度好

口服生物利用度为38.8%，表明可开发为口服药物。

体内毒性低

在体内实验中表现出低毒性，提高安全性。

应用场景

• 急性髓性白血病：抑制CDK8从而抑制AML细胞增殖，用于AML治疗。
• 激酶抑制剂：作为CDK8激酶抑制剂，阻断其活性。
• 口服药物递送：具有38.8%的口服生物利用度，适合口服给药。
• 肿瘤药物：作为抗肿瘤药物候选，用于治疗AML等癌症。