染料木素/黄芩素放射增敏剂
增敏177Lu-PSMA617
两种天然黄酮作为放射增敏剂,与177Lu-PSMA617联用,通过协同放大DNA损伤并抑制修复,在前列腺癌模型中显著增强抗肿瘤效果且耐受性良好。
Si, Hongwei · He J.
Research 2026
参数信息
- 细胞IC50降低至单药比例
- 14.2 %
- 肿瘤生长抑制率(较单药)
- 78.1 %
- 组合指数
- 0.82
- 活性氧增加
- 144 %
- γ-H2AX增加
- 115 %
- caspase-3活性增加
- 389 %
技术优势
增效不增毒
联合用药在体内显著抑制肿瘤生长并延长生存,初步评估未观察到明显全身毒性。
攻破DNA修复防线
两种黄酮通过抑制包括非同源末端连接在内的关键DNA双链断裂修复通路,显著增强DNA损伤。
应用场景
- 前列腺癌放射配体治疗:联用天然黄酮增敏,提高疗效并降低复发风险
- 肿瘤放射增敏:通过放大DNA损伤和抑制修复实现增敏
- 转移性去势抵抗性前列腺癌:针对放射抗性肿瘤,增敏177Lu-PSMA617