氯喹唑啉酮NOD1拮抗剂

口服抗幽门螺杆菌胃炎

一种选择性拮抗NOD1的小分子，能同时抑制人和小鼠NOD1通路，用于治疗幽门螺杆菌感染引起的胃炎。

刘新华 · Wang, Dan · Wei, Xiduan · Yang, Dan · Ma, Yao · 刘钢

Journal of Medicinal Chemistry 2024

技术优势

选择性拮抗NOD1

化合物66是人和小鼠NOD1的强效选择性拮抗剂，能特异性阻断NOD1介导的炎症信号传导，而不影响其他先天免疫受体。

口服有效

口服给药后，化合物66在幽门螺杆菌诱导的小鼠胃炎模型中有效抑制炎症细胞因子KC和IL-6，显示出体内抗炎活性。

抑制多种炎症介质

化合物66在免疫细胞和上皮细胞中有效抑制炎症细胞因子IL-6、TNF-α以及趋化因子CXCL1、CXCL8的表达。

应用场景

• 幽门螺杆菌感染治疗：直接抑制NOD1介导的炎症，减轻幽门螺杆菌引起的胃黏膜损伤。
• 炎症性肠病：阻断NOD1信号通路，缓解肠道慢性炎症。
• 自身免疫病：调节NOD1相关先天免疫，干预自身免疫反应。
• 炎症靶向药物：作为NOD1选择性拮抗剂，精准抑制炎症通路。
• 炎症标志物检测：通过阻断NOD1，降低下游炎症细胞因子和趋化因子水平，可作为标志物检测的对照。