利血平调节m6A分子

逆转肝癌仑伐替尼耐药

利血平通过靶向METTL3下调m6A水平,使肝癌细胞对仑伐替尼重新敏感。

赵蕾 · Ma, Heyao · Li, Yingying · Ning, Guo · 陈玉 · Jiang, Xiaowen · 王立辉 · Jian, Lingyan · Fan, Xinyu

Phytomedicine 2024

参数信息

肿瘤抑制率
77.46 %
肿瘤抑制率
62.1 %

技术优势

用一个老药逆转耐药

利血平是已上市的高血压药,安全性数据充分,无需从头开发新分子。

直接结合 METTL3

CETSA 和分子对接证实利血平与 METTL3 蛋白结合,从而降低其活性。

体内显著抑瘤

在仑伐替尼耐药的 CDX 和 PDX 模型中,联合用药肿瘤抑制率分别达 77.46% 和 62.1%。

应用场景