双异丙胺甲芬那酸盐

水溶性显著提升

胺盐形成破坏了甲芬那酸原有的羧酸二聚体氢键，释放了亲水的羧酸基团，从而大幅提高水溶性。

张宪瑞 · Yong-Yan, Su · Xiao-Han, Zhang · Liu, Qian · 高蕾

Journal of Molecular Structure 2025

技术优势

水溶性显著提高

成盐破坏了MFA分子间的羧酸二聚体氢键，使原本被遮蔽的亲水羧酸基团暴露，与水分子形成氢键，从而提高溶解度。

溶出速率大幅加快

MFA-DIPA盐和MFA-HDA盐的溶出速率在水和pH 6.86缓冲液中均大幅提高，有助于药物在体内快速起效。

揭示亚稳晶型风险

MFA-DIP盐在溶解度测试中发生分解，被确认为亚稳晶型，提示在制剂开发中需关注其物理稳定性。

应用场景

• 难溶性药物增溶：将难溶的甲芬那酸转化为易溶盐，便于制备口服制剂并提高生物利用度。
• 药物盐型筛选：提供三种胺盐的制备与表征方法，为同类药物成盐筛选提供参考。
• 晶型与稳定性研究：发现MFA-DIP盐为亚稳晶型并在测试中分解，提醒成药前需评估晶型稳定性。