手性三氟甲基二酮

克服脱三氟乙酰

一种通过钯催化不对称烯丙基化合成的手性1,1,1-三氟-α,α-二取代2,4-二酮，克服了脱三氟乙酰化的难题，可从简单底物高效构建手性三氟甲基酮库。

陈贵华 · 彭云贵

Organic Letters 2023

技术优势

克服脱三氟乙酰

通过钯催化烯丙基化，底物不发生脱三氟乙酰化反应，从而能够从简单底物直接构建手性三氟甲基酮库。

条件温和

反应在温和条件下进行，操作简便，适合在常规实验室中开展。

产率良好

反应以良好产率得到目标产物，提高了合成效率。

对映选择性良好

反应具有良好的对映选择性，能高效获得光学活性产物。

应用场景

• 酶抑制剂研发：三氟甲基酮是重要的酶抑制剂，可直接用于抑制剂筛选。
• 手性药物合成：作为手性砌块，快速构建手性三氟甲基化杂环及复杂药物分子。
• 含氟杂环合成：三氟甲基酮是制备含氟杂环的多功能合成子。
• 功能材料合成：三氟甲基修饰可调控材料性能，用于功能材料开发。