格拉司琼

抗炎新机制

该5-HT3受体拮抗剂通过抑制IκBα磷酸化与降解来阻断NF-κB通路，为脓毒症等炎症性疾病提供新的候选药物。

Ye-Yun, Deng · Ren, Xiaoxi · Kang-Rui, Liu · Xi, Chen · 张建亮

Chinese Journal of Biochemistry and Molecular Biology 2023

技术优势

机制清晰

阐明格拉司琼通过抑制IκBα磷酸化防止其降解，从而抑制NF-κB核转位和转录活性，为抗炎作用提供了直接分子靶点。

安全性好

细胞活力和细胞毒性测试显示格拉司琼对细胞无损伤，作为已上市药物，其安全性背景为快速开发抗炎新适应症提供了便利。

老药新用

格拉司琼是已批准用于化疗止吐的5-HT3受体拮抗剂，其药代动力学和安全性数据完整，可直接进入炎症相关疾病的临床前评估。

应用场景

• 脓毒症治疗：抑制巨噬细胞炎症因子释放，减轻脓毒症全身炎症反应。
• 炎症性疾病药物：为炎症性疾病提供新靶点药物，阻断NF-κB通路。
• 巨噬细胞调控：直接调节巨噬细胞炎症反应，抑制炎性蛋白表达。
• NF-κB通路抑制剂：通过抑制IκBα降解，阻断NF-κB活化与核转位。