高选择性抗肿瘤
一种不可逆结合TTK激酶的新型小分子，为有丝分裂检查点靶向抗癌药物提供先导化合物。
Chen, Zhiwen · 刘国斌 · Chen, Xiaoai · Yu, Lei · Li, Guodong · 丁克 · 黄河 · 张章 · 徐石林
Bioorganic Chemistry 2023
质谱证实化合物16与TTK铰链区C604半胱氨酸共价结合，形成稳定的不可逆抑制，延长靶点占据时间。
在激酶组测试中，化合物16显示出比可逆类似物更高的选择性，减少脱靶效应，提高安全性。
化合物16在多种人癌细胞系中抑制生长的效力优于其可逆类似物，并引发强效下游效应，表明其在细胞环境中具有优势。