靶向NUP85抑制剂

靶向肝星状细胞

首个通过抑制NUP85缓解内质网应激和胶原沉积的肝纤维化治疗分子，靶向递送至活化肝星状细胞。

Yang, Dashuai · Pan, Linxin · Chen-, Ming · 王杰 · Chen, Zhaolin · 徐涛

Advanced Science 2026

技术优势

靶向肝星状细胞

CREKA偶联脂质体特异性识别活化肝星状细胞，将药物递送到纤维化病灶，减少全身暴露。

同时抑制胶原沉积和内质网应激

NUP85敲低或药理学抑制同时减少胶原沉积和内质网应激，从两个关键环节阻断纤维化进展。

新作用机制

NUP85竞争性结合USP47，阻止其与ASK1结合，从而抑制ASK1去泛素化和激活，提供新的药物靶点。

应用场景

• 肝纤维化治疗：提供靶向肝星状细胞的NUP85抑制剂，用于减轻纤维化和内质网应激。
• 小分子药物研发：Mogroside V作为NUP85抑制剂，可作为先导化合物开发抗纤维化药物。
• 靶向递送系统：CREKA偶联脂质体可将药物递送至活化肝星状细胞，提高疗效并降低毒性。