单膦配体

Suzuki偶联高达99%

新型C-P环单膦配体，以0.5 mol% Pd₂dba₃和2 mol%配体即可高效催化芳基卤与烷基硼酸偶联，还可用于后期甲基化和活性药物成分合成。

Xiangdong, Zhang · 国学 · 刘国都

Organic Letters 2024

参数信息

产率（芳基卤与烷基硼酸偶联）

99 %

催化剂负载量

0.5 mol%

技术优势

催化剂用量低

仅需0.5 mol% Pd₂dba₃和2 mol%配体L1，成本更低、后处理更简单。

产率高达99%

芳基卤化物与烷基硼酸偶联可达到99%产率，接近定量转化。

可后期甲基化

芳基噻蒽盐在同样体系下可实现97%的后期甲基化，便于复杂分子修饰。

可用于API合成

利用L1和L2成功合成活性药物成分lumacaftor，展示工业应用潜力。

应用场景

• 药物合成：为药物分子提供高效C(sp²)–C(sp³)键构建方法，可合成lumacaftor等活性成分。
• 活性药物成分生产：低催化剂用量和高产率使其适用于API的规模化生产，降低成本。
• 催化剂开发：新型C–P环单膦配体设计为高效Suzuki偶联催化剂开发提供了新思路。
• 电化学合成：芳基噻蒽盐后期甲基化与电化学方法兼容，可用于电化学合成复杂分子。