转染效率提升 2-5 倍
三种临床批准的小分子(BP-1-102、SCH58261、Bropirimine)可显著提升 LNP 和 Lipofectamine 3000 的核酸递送效率,其机制与受体介导的内吞通路相关,为核酸药物递送提供了新策略。
He, Tian · Li, Yating · Xie, Gangcai · 李文清
Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2025
BP-1-102、SCH58261 和 Bropirimine 三种分子分别可将转染效率提升至 2 至 5 倍,且三者均为临床已批准药物,安全性和可及性有保障。
这三种小分子已在临床上用于治疗常见恶性肿瘤,因此其药理、毒理数据完备,可作为递送增强剂直接进入转化研究。
RNA 测序分析表明效率提升主要与受体介导的内吞通路相关,提示可通过调节内吞来优化核酸递送,而非简单破坏细胞膜。