6/6/5/5稠环二萜

PXR激动抗炎

一类骨架全新的对映-贝壳杉烷型二萜，具有不寻常的6/6/5/5稠环体系，作为孕烷X受体配体展现抗炎潜力。

Zhiwei, Bian · Xiaoying, Liu · Li, Hongyi · Wood, Jared S. · Williamson, Robert Thomas · 刘家保 · Ying, Chen · Cummins, Carolyn L. · Ferreira, Daneel · Choo, Yeun Mun · Wang, Shengpeng · Hamann, Mark T. · 王晓娟

Journal of Natural Products 2024

参数信息

EC50

15 μM

NO生成抑制率

65 %

技术优势

骨架全新

具有此前未报道的6/6/5/5四环稠合骨架，拓展了二萜化学空间。

直接激动PXR

serra A与hPXR结合并表现出激动活性，EC50为15μM，可能通过PXR通路发挥抗炎作用。

抗炎效果明确

在LPS诱导的RAW 264.7细胞中，10μM浓度下NO生成抑制率超过65%，优于众多已知化合物。

应用场景

• 抗炎药物：作为先导化合物开发新型抗炎药，通过PXR激动机制降低炎症反应。
• PXR靶点药物递送：利用其PXR配体特性，用于构建靶向PXR的药物递送系统或探针。
• 天然产物衍生物：以独特6/6/5/5骨架为平台进行结构修饰，优化活性和成药性。
• 炎症相关生化检测：作为阳性对照或工具分子，用于炎症相关生化检测中评估PXR通路。