烷基杂芳基BCP

多组分一锅合成

这种双环[1.1.1]戊烷类生物电子等排体可通过可见光诱导的膦催化卤素原子转移机制直接由[1.1.1]螺桨烷烷基化/杂芳基化制得，无需过渡金属、氧化剂或添加剂。

Xu, Jun · Yu, Hong · Ruiyuan, Xu · Yu-xin, Wang · Guo, Yirui · Shen, Jiabing · Yuxuan, Zhao · Li, Wanmei

Organic Chemistry Frontiers 2024

技术优势

不用金属和添加剂

反应无需过渡金属、配体、氧化剂和添加剂，简化操作并减少废物，符合绿色化学原则。

底物范围广

适用于多种杂芳烃和不同类型的烷基自由基前体，包括多卤化物和叔、仲、伯烷基卤化物，且兼容药物相关化合物的后期官能团化。

可放大和衍生化

该方法适用于药物相关化合物的后期官能团化，为大规模合成和产物衍生化铺平道路。

应用场景

• 药物化学：直接构建BCP生物电子等排体，快速替换药物分子中的苯环或叔丁基。
• 先导化合物优化：提供模块化合成平台，快速探索BCP类似物的构效关系。
• 后期官能团化：在复杂药物分子后期引入BCP基团，无需从头合成。
• 绿色合成：无金属、无氧化剂、无添加剂，减少废物生成。