选择性LSD1抑制剂

抗AML新选择

一种进入I期临床的高效选择性不可逆LSD1抑制剂，与高三尖杉酯碱联用在AML模型中展现协同抗肿瘤效果并延长生存。

王江 · Wang, Hanlin · Du, Runhua · 李淳朴 · 苏明波 · 刘国宾 · 张余 · 李胜 · 周宇波 · 黄河 · 李佳 · 刘鸿 · 刘国斌

Signal Transduction and Targeted Therapy 2026

技术优势

进入I期临床

DC551040已在I期临床试验（CTR20222026）中展现出良好的耐受性，为后续临床开发奠定基础。

联用延长生存

与高三尖杉酯碱联用在MV-4-11移植瘤模型中表现出协同抗肿瘤作用，并显著延长小鼠生存期。

全新结合口袋

DC551040与LSD1的复合物晶体结构揭示了一个新的结合口袋，为后续LSD1抑制剂设计提供分子层面的见解。

应用场景

• 急性髓系白血病治疗：为AML患者提供新的表观遗传靶向治疗选择，尤其在联合用药中潜力显著。
• 表观遗传靶向药物：作为高选择性LSD1抑制剂，可精准干预表观遗传失调，同时揭示新结合口袋指导后续药物设计。
• 联合用药方案：与高三尖杉酯碱联用通过激活免疫炎症通路克服适应性耐药，实现协同抗肿瘤。