双环庚烷骨架二倍半萜

强效抑制T细胞增殖

首次从植物中发现的含双环[3.2.0]庚烷骨架的二倍半萜类化合物，并完成其全合成，展现出作为新型免疫抑制剂的潜力。

Guo, Kai · Li, Hao · 李涛 · 刘燕

Angewandte Chemie - International Edition 2025

技术优势

抑制T细胞增殖

gracilisoids显著抑制IFN-γ产生和/或T细胞增殖，可能通过抑制STAT通路发挥作用，为免疫抑制提供新机制。

可全合成获得

从商品化原料(-)-香茅醛出发，经仿生步骤完成9个化合物的不对称全合成，为规模化供药和结构优化奠定基础。

骨架全新

含两种高度官能团化的双环[3.2.0]庚烷骨架，在植物二倍半萜中属首次发现，为新药设计提供独特模板。

应用场景

• 免疫抑制剂：用于器官移植或自身免疫病，作为新型免疫抑制剂候选。
• STAT通路抑制剂：作为STAT通路抑制剂探针，研究免疫调控信号机制。
• 全合成：提供高效合成路线，为药物开发和结构优化提供材料。