克服FLT3继发耐药
一种多靶点激酶抑制剂,针对FLT3-ITD突变及奎扎替尼、吉替尼耐药后继发突变均有效,有望解决现有FLT3抑制剂长期疗效受限的问题。
Peihong, Wang · Yvyin, Zhang · Xiang, Rufang · Xu, Yanli · Deng, Tingfen · 周伟 · Wang, Caixia · Xiao, Xinhua · Wang, Shunqing
American Journal of Cancer 2024
对奎扎替尼和吉替尼耐药的FLT3-ITD继发突变仍保持强效活性,可能用于治疗其他FLT3抑制剂失败后的患者。
在细胞系和患者来源的FLT3-ITD异种移植模型中,生存期延长效果强于临床已批准的FLT3抑制剂。
在FLT3-ITD AML患者样本中IC50低于其他现有FLT3抑制剂,提示对突变型细胞更具抑制效力。