抑制力优于G007-LK
该化合物同时占据腺苷和烟酰胺口袋，与先导抑制剂G007-LK相比对TNKS2表现出更强的抑制效力，为开发高效选择性TNKS2抑制剂提供了新骨架。
Zhang, Xiaoli · 庞婉 · Li, Tang · Lin, Taofeng
Chemical Biology and Drug Design 2023
对TNKS2的抑制优于G007-LK，后者是临床前阶段最有效的TNKS抑制剂之一。
同时占据腺苷和烟酰胺口袋，并与Met1054形成氢键，有利于提高亲和力和选择性。
该化合物为设计高效、选择性TNKS2抑制剂提供了新的先导结构，可在此基础上进一步优化。