2,3-二取代吲哚

钯催化一步芳基化

用芳基硅氧烷代替芳基卤化物，以钯催化直接对邻炔基苯胺进行芳基化环化，一步构建2,3-二取代吲哚。

Lee, Chinfa · Badsara, Satpal Singh

Organic and Biomolecular Chemistry 2023

参数信息

分离产率

26 %

技术优势

底物范围广

带EDG和EWG的芳基(三甲氧基)硅烷都能顺利参与反应，得到多种2,3-二芳基-N-甲基吲哚。

官能团耐受性好

反应体系对多种官能团兼容，合成目标吲哚时不需要额外的保护或去除策略。

应用场景

• 吲哚类药物合成：直接获得2,3-二取代吲哚骨架，用于构建药物分子。
• 钯催化杂环构建：用芳基硅氧烷代替芳基卤化物，在钯催化下构建吲哚环。