微colin H脂肽

肿瘤自噬死亡

一种靶向PITPα/β的海洋天然脂肽，通过诱导自噬性细胞死亡抑制多种肿瘤，且体内实验显示低毒。

张晓伟 · Wang, Cong · 张海龙 · 易娟 · Wang, Kun · Hou, Yanzhe · Jin, Peihong · Jin, Xiaojie · Li, Chenghao · 张敏 · Huang, Shan · Hu, Kuan · 牟凌云 · 王锐

Signal Transduction and Targeted Therapy 2023

技术优势

新靶点PITPα/β

微colin H直接结合PITPα/β，该靶点在癌症中高表达且与不良预后相关，为治疗提供了新方向。

诱导自噬死亡

通过增加LC3I向LC3II转化并降低p62水平，微colin H触发肿瘤细胞自噬性死亡，抑制增殖。

体内高效低毒

在裸鼠皮下肿瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤疗效，且毒性低，具有良好治疗窗口。

应用场景

• 肿瘤自噬治疗：直接诱导肿瘤细胞自噬死亡，替代传统凋亡通路缺陷问题。
• 抗肿瘤天然产物：提供海洋天然产物来源的高活性抗肿瘤先导化合物。
• 脂肽类抗肿瘤药：验证脂肽类分子通过新靶点PITPα/β发挥抗肿瘤作用。
• 靶向脂代谢抗癌：靶向磷脂酰肌醇转移蛋白，干预肿瘤脂质代谢。