非羧酸PHD抑制剂

口服抗贫血

一种新型非羧酸PHD抑制剂，通过稳定HIF-α治疗肾性贫血，其结合模式区别于传统羧酸类抑制剂，并具有优良的药代动力学性质。

Wang, Ling · Aliper, Alexander M. · Ren, Feng · Zhavoronkov, Alex A. · Ding, Xiao

Journal of Medicinal Chemistry 2024

具体参数

口服

{'zh': '10', 'en': ''} mg/kg QD

技术优势

体外稳定HIF-α

XR共晶结构显示其结合模式不同，推开R383和Y303残基形成更大的内子口袋