Acanthus ilicifolius 生物碱衍生物

靶向激活 p53 通路

一种新型 2-苯并恶唑啉酮衍生物，能显著上调 p53/PUMA 通路，抑制宫颈癌细胞增殖与迁移并诱导凋亡。

曾小华 · Wen-Ting, Gao · Tian, Xiaoqiong · Chen, Qinhua · Chun-Mei, Mei · Wu, Lun · Yaxiong, Huang · 王红梅

Journal of Molecular Structure 2025

技术优势

上调 p53 通路

RT-qPCR 显示 p53 与 PUMA 基因表达显著增加，激活抑癌通路。

抑制癌细胞增殖

CCK-8 实验证实该衍生物对 C-33A 和 HeLa 宫颈癌细胞增殖有抑制作用。

可结合 p53 突变体

分子对接预测衍生物可与 p53-Y220C 稳定结合，为优化提供方向。

应用场景

• 宫颈癌治疗：直接用该衍生物抑制宫颈癌细胞增殖与迁移。
• p53 靶向药物：以小分子稳定结合 p53-Y220C，恢复抑癌功能。
• PUMA 通路激活剂：上调 PUMA 表达，激活下游凋亡信号。
• 抗癌先导化合物：作为可修饰的先导骨架，进一步优化成药性。