苯基庚烯二炔醇类化合物

无细胞毒浓度抗胃癌转移

这对天然的聚乙炔异构体通过逆转上皮间质转化并同时抑制Wnt/β-catenin与Hippo/YAP两条促转移通路来阻断胃癌细胞的迁移和侵袭,且起效浓度本身不杀伤细胞,作为抗转移先导分子潜力明确。

Shi, Song Song · 程凡 · Zou, Kun Zon · Qin, Yu · Chen, Feng

Molecules 2023

参数信息

Dose-dependently suppresses MMP
14, c-Myc

技术优势

不杀伤细胞就能抑转移

两个化合物在无细胞毒性的浓度下即显著抑制HGC-27细胞的迁移、侵袭和黏附,并呈剂量依赖性。

EMT被逆转

化合物1抑制间质标志物Vimentin、Snail表达,上调上皮标志物E-cadherin,逆转上皮间质转化过程。

双通路协同压制

同时抑制Wnt/β-catenin和Hippo/YAP两条促转移通路,并下调MMP2/7/9/14等下游转移相关蛋白。

天然来源易获取

两种异构体来自常见药用植物三叶鬼针草,具有天然产物背景,利于后续开发和可持续获得。

应用场景