铁催化磺酰化吡咯烷酮腈

高选择性级联合成

该氰基烷基磺酰化吡咯烷酮化合物通过铁催化级联反应制备，具有高化学和区域选择性，适用于多种官能团。

Huang, Jiapian · Shujuan, Xu · Zhu, Jia · 陈知远

Advanced Synthesis and Catalysis 2023

技术优势

一步级联缩合

氰基烷基磺酰基自由基与烯烃发生加成-环化串联，无需逐步操作，直接得到带游离氰基的磺酰化吡咯烷酮。

高选择性

反应具有化学和区域选择性，只得到目标加成-环化产物，方便分离纯化。

官能团兼容

多种官能团在反应条件下不受影响，可用于复杂底物的后期修饰。

应用场景

• 药物分子合成：提供结构多样的吡咯烷酮腈类化合物，可快速构建药物分子库。
• 杂环化合物构建：一步构建含吡咯烷酮环的杂环骨架，并保留氰基供后续衍生。
• 含磺酰基药物：直接引入磺酰基和氰基，生成含磺酰基的活性分子骨架。
• 自由基级联反应：利用环状亚胺自由基开环策略，实现新型的自由基磺酰化-环化串联。