RGDR靶向肽-药缀丝

重塑肿瘤血管免疫

通过靶向肿瘤内皮细胞下调FasL并诱导肿瘤细胞免疫原性死亡，协同化学与免疫治疗三阴性乳腺癌。

蔡英 · Zhu, Binyu · Shan, Xiaoting · Sun, Xiujie · Xiao, Anqi · Bihao Wu, · 于洋 · Zhu, Helen He · Yu, Haijun

Advanced Materials 2023

参数信息

SN38-RGDR含量

1 %

技术优势

同时靶向肿瘤和血管

RGDR基序识别整合素，使丝状偶联物同时结合三阴性乳腺癌细胞和肿瘤内皮细胞，实现对肿瘤实质和血管的双重打击。

解除免疫抑制

通过下调肿瘤内皮细胞上的FasL，阻止其诱导浸润T淋巴细胞凋亡，从而解除肿瘤血管的免疫抑制。

激活抗肿瘤免疫

诱导肿瘤细胞免疫原性死亡，并增加CD8+ T细胞的浸润、活性和存活，从而激活全身抗肿瘤免疫反应。

遏制转移

在动物模型中不仅抑制原发肿瘤生长，还显著减少肺转移，显示出对转移性三阴性乳腺癌的潜力。

应用场景

• 三阴性乳腺癌治疗：靶向整合素的丝状偶联物直接杀伤TNBC细胞并诱导免疫原性死亡，提高化疗效果。
• 肿瘤血管靶向：通过下调肿瘤内皮细胞FasL，保护浸润T细胞免于凋亡，重塑肿瘤血管免疫。
• 化疗免疫联合：同时诱导肿瘤细胞免疫原性死亡和逆转内皮细胞免疫抑制，实现化疗与免疫协同。
• 肿瘤免疫微环境：通过靶向肿瘤内皮细胞阻断FasL介导的T细胞凋亡，改善肿瘤微环境中的免疫细胞存活。