丙烯酰胺型Nardosinane倍半萜

具抗炎保肝活性

从南海软珊瑚中分离的13种新化合物，独特的丙烯酰胺片段不同于已知含内酯的同类倍半萜，化合物6在斑马鱼模型中具有抗炎和保肝活性。

Han, Xiao · Wang, Zhe · Anran, Fu · Liu, Kun · Ma, Zongchen · 唐旭利 · 张大海 · 李国强

Chinese Journal of Chemistry 2023

参数信息

新化合物数量

13

活性化合物编号

6

技术优势

骨架罕见

已知 nardosinane 型倍半萜多含内酯环，而本文报道的 13 个新化合物在相应位置由独特的丙烯酰胺片段取代，为活性筛选提供了新化学型。

双重活性

化合物 6 在同一斑马鱼模型中同时显示抗炎和保肝活性，提示其可能作用于多条病理通路，具有多功能先导价值。

构型确证

新化合物的平面结构和绝对构型通过光谱数据、CP3、DP4+、ECD 和单晶 X 射线衍射等多重手段确证，避免了相对构型误判。

应用场景

• 抗炎药物开发：化合物 6 在斑马鱼模型中显示抗炎活性，可作为抗炎先导优化。
• 保肝药物开发：化合物 6 在斑马鱼模型中显示保肝活性，可用于保肝先导筛选。
• 新型小分子先导化合物：独特的丙烯酰胺骨架提供全新化学型，拓展小分子先导化合物库。
• 海洋天然产物研究：丰富了海洋软珊瑚来源的含氮倍半萜天然产物结构多样性。