栀子苷衍生物

黄嘌呤氧化酶抑制

该衍生物在细胞和动物模型中展现出显著黄嘌呤氧化酶抑制活性与肝肾保护作用，且优于母体栀子苷。

Sun, Hui · Chen, Jie · Zhang, Bo · Jian, Wang · Mamadalieva, Nilufar · Wang, Muxuan · 李宁阳

Bioorganic Chemistry 2025

参数信息

黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50）
0.68 μM
黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50）
1.59 μM
黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50）
2.03 μM
黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50）
2.58 μM
黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50）
3.69 μM

技术优势

抑制活性高121倍

化合物5b对XOD的IC50为0.68 μM，而母体化合物栀子苷为82.63 μM，活性提升约121倍，使其在更低剂量下即可有效降尿酸。

不伤正常细胞

化合物5b对正常HK-2细胞无细胞毒性，提示其治疗窗口宽，安全性较好。

肝肾双保护

在模型小鼠中，5b不仅能降低血尿酸，还通过调节尿酸转运蛋白、抑制MAPK/NF-κB通路来改善肾脏损伤和纤维化，同时减轻肝脏氧化应激和炎症。

应用场景