强效促毛发生长
一种可局部给药、快速代谢失活的小分子AR拮抗剂,在AGA模型中促进毛发生长而无明显毒性。
Luo, Yi · Zhang, Yan · 李红玫 · 陆涛 · 陈亚东 · 焦宇
Journal of Medicinal Chemistry 2023
局部给药后化合物30a在皮肤中浓度高,能直接作用于毛囊真皮乳头细胞中的AR信号通路。
化合物30a在血浆中暴露低,降低了全身性AR拮抗带来的副作用风险。
在毛发生长和AGA小鼠模型中均表现出强效的促毛发生长效果。
在动物模型中未观察到明显毒性,安全性良好。