局部雄激素受体拮抗剂

强效促毛发生长

一种可局部给药、快速代谢失活的小分子AR拮抗剂,在AGA模型中促进毛发生长而无明显毒性。

Luo, Yi · Zhang, Yan · 李红玫 · 陆涛 · 陈亚东 · 焦宇

Journal of Medicinal Chemistry 2023

技术优势

皮肤暴露高

局部给药后化合物30a在皮肤中浓度高,能直接作用于毛囊真皮乳头细胞中的AR信号通路。

血浆暴露低

化合物30a在血浆中暴露低,降低了全身性AR拮抗带来的副作用风险。

促毛发生长

在毛发生长和AGA小鼠模型中均表现出强效的促毛发生长效果。

无明显毒性

在动物模型中未观察到明显毒性,安全性良好。

应用场景