3-溴丙酮酸化合物

促凋亡阻自噬

该化合物通过调节凋亡与自噬失衡，抑制TNF-α诱导的成纤维样滑膜细胞异常激活。

Yating, wang · Xian, Hao · Xiurong, Bao · Hanmeng, Zhang · Song, Yining · Wei, Fang · Wei, Yingmei · Wang, Ying

Chinese Pharmacological Bulletin 2023

参数信息

半数抑制浓度

15 μmol·L⁻¹

TNF-α诱导浓度

25 μg·L⁻¹

技术优势

同时促凋亡并阻断自噬

3-BrPA上调促凋亡蛋白caspase-3和Bax，下调抗凋亡蛋白Bcl-2；同时上调P62、下调LC3B和Beclin1，阻断自噬流，从而协同抑制细胞存活。

抑制迁移和侵袭

在TNF-α刺激的FLS中，3-BrPA处理显著降低细胞迁移和侵袭能力，这可能是通过抑制异常激活实现的。

应用场景

• RA靶向治疗：用小分子抑制剂直接作用于滑膜细胞，纠正凋亡/自噬失衡，替代生物制剂。
• 炎症模型：作为TNF-α诱导的炎症细胞模型中的工具药，验证AMPK/mTOR通路调控作用。