鸦胆子醇前药脂质体

肝癌抑制率倍增

以代谢靶向与酯酶响应释放，将天然毒物转化为低毒高效的肝癌纳米药物。

Qiurong, Liu · Yu-Jue, Wang · Li, Jichong · Xiangyun, Li · Ding, Zifang · Yuge, Li · Yan-Jiao, Qiao · Tingyun, Liu · Yaxu, Wang · Yiwei, Sun · Hao, Zhou · Ziang, Gao · 刘淑芝 · 姚国栋 · 刘庆博 · Shen, Shuo · Shaojiang, Song

Chemical Engineering Journal 2026

参数信息

肿瘤生长抑制率

68.37 %

半数致死剂量

10.21 mg/kg

肿瘤蓄积增强

72.31 %

累计释放率

74.15 %

技术优势

肿瘤抑制率倍增

通过GLUT1靶向和酯酶响应释放，提高肿瘤内药物浓度，从而增强抗肿瘤效果。

全身毒性减半

将游离药物的半数致死剂量提高一倍，说明前药形式降低了全身毒性。

肿瘤蓄积更强

GLUT1靶向使脂质体在Hep3B肿瘤中蓄积增强72.31%，有利于提高疗效。

瘤内智能释放

在模拟肿瘤微环境（pH 5.2、富含酯酶）中释放74.15%活性鸦胆子醇，确保药物在细胞内起效。

应用场景

• 肝癌纳米药物：为肝癌提供低毒高效的鸦胆子醇纳米药物，克服其毒性限制。
• 脂质体递送系统：用脂质体载体包载前药，改善药代动力学与生物分布。
• 肿瘤微环境响应：利用肿瘤微环境触发酯酶响应释放，实现细胞内精准给药。
• 前药设计：将鸦胆子醇与长链脂肪酸偶联，降低毒性并提升载药能力。