三氮唑可电离脂质

高效递送 mRNA

通过点击化学构建的含三氮唑基团的可电离脂质，其头部基团可调节pKa，从而优化LNP组装和mRNA递送效率。

Xu, Feiyang · 王义翔 · 孙成 · 张燕 · Xu, Xiaoyu · 天天

Journal of Physical Chemistry B 2024

参数信息

pKa范围

7.36–8.72

技术优势

pKa可预测调节

通过改变头部基团取代基，可以在7.36至8.72范围内调节pKa，为匹配不同核酸递送需求提供依据。

合成快速模块化

利用高效率和生物相容性的铜催化叠氮-炔点击反应，能够快速构建不同脂质尾巴和头部基团的分子库。

指导理性设计

pKa变化与LNP组装和mRNA递送各步骤的映射关系，为含三氮唑可电离脂质的头部和尾部结构优化提供理性依据。

应用场景

• mRNA疫苗：提供可精准调节pKa的脂质库，加速mRNA疫苗LNP载体优化。
• 核酸递送：为不同核酸提供可理性设计的递送载体，提高包载和递送效率。
• 基因治疗：结构明确的脂质分子助力基因治疗载体的理性开发。