手性纯品全合成
首个全合成的天然微管蛋白稳定剂，作用于PI3K/Akt通路，体外体内均显示抗肿瘤和抗转移活性，且治疗剂量无明显毒性。
单佩佩 · Ye, Tao · Tang, Yingde · Hui, Song · Wang, Chao · Zhu, Kongkai · 杨飞飞 · Shi-Lei, Zhang · Pei-Wen, Su · 高栓虎 · 张华
Acta Pharmaceutica Sinica B 2024
七步即可完成全合成，总产率5.6%，便于大量制备。
在两种乳腺癌细胞中，左旋对映体比右旋对映体表现出稍好的活性，提示构效关系。
在原位自体移植小鼠模型中验证了抗肿瘤效果，且治疗剂量下无明显毒性。
体外和体内均显示良好的抗转移活性，可能抑制肿瘤扩散。