藤黄酸含氮衍生物

广谱抗癌活性

通过对藤黄酸30位羧基进行含氮修饰得到的衍生物,其中化合物9对多种癌细胞株的抑制活性显著优于母体化合物,有望成为新型抗癌候选药物。

Li, Hong · 黎嘉俊 · Chen, Kaixin · Chen, Zanhong · 张建业 · 黄妍 · Zhao, Xin · 遆慧慧 · 陶移文

Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry 2024

参数信息

IC50
0.64-1.49 μM

技术优势

活性更强

化合物9对A549、HepG-2和MCF-7的IC50为0.64-1.49 μM,优于母体藤黄酸。

广谱抗癌

化合物9对三种不同组织来源的癌细胞株均有强效抑制,表明其作用不依赖于特定细胞类型。

结构优化明确

嘧啶取代基和C-C-C连接子的衍生物活性最佳,为后续设计提供明确方向。

应用场景