侧耳素类天然产物

抗癌活性显著增强

基于简洁全合成的后期多样化策略，获得天然产物侧耳素的非天然类似物，其对过表达硫氧还蛋白还原酶的人乳腺癌细胞系表现出显著提升的抗增殖活性。

Huang, Bin · Jing, Pang · Nan, Cao · Ya-Shuang, Dai · 龙亚秋

JACS Au 2024

参数信息

最长线性步骤数（(+)-dihydropleurotinic acid）

12

最长线性步骤数（(−)-pleurotin）

13

技术优势

后期可多样化

高效可放大的五环骨架制备使得能够获得天然产物侧耳素的类似物，这些类似物对TrxR过表达的人乳腺癌细胞系具有显著提高的抗增殖活性。

类似物活性更强

通过后期多样化获得的侧耳素类似物对TrxR过表达的乳腺癌细胞系表现出比天然产物更好的抗增殖活性，为开发更有效的抗癌药物提供了基础。

应用场景

• 抗癌药物研发：提供活性更强的天然产物类似物，用于靶向TrxR过表达乳腺癌的候选药物筛选。
• 天然产物类似物合成：通过后期多样化从共同骨架快速制备结构多样的类似物，加速构效关系研究。
• 手性全合成：从手性池出发的简洁路线允许克级制备，并为立体化学修饰提供平台。