恢复碳青霉烯杀菌
靶向二价阳离子同时失活金属β-内酰胺酶并损伤外膜,从多重机制克服碳青霉烯耐药,且阴离子特性降低血清吸附。
唐浩 · Sun, Mengsi · Qi, Jie · Zeng, Yingmin · 夏勇 · Luo, Zhi · 蒋兴宇
Science Advances 2025
通过化学修饰阴离子佐剂,增强其与金属β-内酰胺酶的相互作用,使酶抑制活性较母体化合物最高提升约5885倍。
对多种产NDM-1革兰氏阴性ESKAPE病原菌,TINA使所有测试碳青霉烯类抗生素完全恢复抗菌活性。
TINA同时作用于MBL和脂多糖,剥夺二价阳离子以失活MBL并协同损伤细菌外膜,阻断多重耐药途径。
TINA在发挥抗菌作用的同时能够阻止细菌耐药性的进化。