三宝木去甲二萜异二聚体

抑制ACLY

从三宝木中分离的化合物7，其抑制活性与阳性对照相当。

Zhou, Junsu · Cheng, Long · 高原 · Ge, Zhanpeng · 周兵 · 李静雅 · 赵金鑫 · Yue, Jianming

Engineering 2024

参数信息

ACLY抑制IC50

0.46 μmol·L⁻¹

技术优势

活性与阳性药相当

化合物7的IC50为0.46 μM，与BMS-303141处于同一水平，表明其具备药物开发潜力。

分子机制明确

通过分子对接研究，揭示了化合物7与ACLY相互作用的关键细节，为结构优化提供依据。

应用场景

• 肿瘤代谢：抑制ACLY可阻断肿瘤细胞脂肪生成，用于癌症治疗。
• 代谢疾病：通过抑制ACLY减少脂肪合成，用于治疗代谢紊乱。
• 脂质合成：直接靶向ACLY，干扰脂质合成途径。