恢复糖酵解稳态
通过恢复巨噬细胞中GRK2水平，抑制PKM2驱动的糖酵解，从而减轻类风湿关节炎的炎症进展，提供了靶向代谢的新治疗策略。
杨雪枝 · Kang, Zhang · Zhu, Qing · Zhao, Wei · Bao-Ling, Luo · 王平 · 赵英杰 · 常艳 · 魏薇
Acta Pharmacologica Sinica 2025
GRK2通过磷酸化和去琥珀酰化双重修饰维持PKM2四聚体稳定，抑制其酶活性，从而降低糖酵解通量。
抑制糖酵解可抑制RA巨噬细胞的炎症表型，从而减轻关节炎症。
在CIA小鼠模型中给药GRK2抑制剂21天后，胞质GRK2蛋白水平恢复，从而恢复对PKM2的调控。