吡啶并[1,4]噁唑嗪

无添加剂一锅合成

一种合成吡啶并[1,4]噁唑嗪的区域选择性、收敛且无添加剂的方法，具有良好底物兼容性、温和反应条件和原子经济性。

Kai-Qiang, Tian · Tongbo, Zhang · Shi-Jiao, Zhang · Jun, Zhao · Mao, Leilei · Duan, Guiyun · 李洪爽

New Journal of Chemistry 2023

技术优势

克级放大

该反应可以在克级规模进行，便于后续应用。

区域选择性高

环氧开环和氯代吡啶醚化分别选择性地发生在氨基和羟基上。

底物适用广

多种乙醇胺和氯代环氧吡啶都能兼容。

步骤经济

串联过程原子经济性高，无需添加剂。

应用场景

• 合成方法学：提供构建稠合中环噁唑嗪的新串联策略，供方法学研究者借鉴。
• 药物发现：快速构建具有潜在生物活性的吡啶并[1,4]噁唑嗪骨架，加速化合物库合成。