灵芝三萜皂苷

溶解度增200倍

通过生物转化在灵芝三萜上引入糖基，得到的皂苷水溶性大幅提高，同时保留天然三萜的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可用于开发口服降糖候选药物。

Ding, Hsiou Yu · Wang, Tzi Yuan · Wu, Jiumn Yih · Zhang, Yunrong · Chang, Tesheng

Journal of Bioscience and Bioengineering 2023

参数信息

水溶性提升倍数（GAC2-3-O-β-葡萄糖苷）

17 fold

水溶性提升倍数（GAC2-3,15-O-β-双葡萄糖苷）

200 fold

技术优势

水溶性大幅提高

在灵芝酸C2的3位和15位连接葡萄糖，使分子极性增强，从而显著提高水溶性。

活性保留，与阿卡波糖相当

糖基化后的GAC2-3-O-β-葡萄糖苷对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与临床药物阿卡波糖相当，可作为口服降糖候选。

生物转化发现新皂苷更高效

生物转化引导纯化直接从商业提取物中制备并鉴定新的皂苷，避免了传统分离的盲目性。

应用场景

• 降糖药物：提供水溶性好且活性与阿卡波糖相当的口服降糖候选分子。
• α-葡萄糖苷酶抑制剂：糖基化保留了对α-葡萄糖苷酶的抑制活性，可用于延缓餐后血糖上升。
• 天然产物糖苷化：生物转化引导纯化可高效发现并制备天然产物的糖苷化衍生物。