HZ-A-018

可穿透血脑屏障

一种强效且可穿透血脑屏障的BTK抑制剂，用于治疗复发或难治性中枢神经系统淋巴瘤。

Li, Shenglan · Lu, Jialiang · Kang, Zhuang · Haiyan, Yang · Wenbin, Qian · Xi, Chen · Yuan, Xianggui · Miao, Hu · Qiuqiu, Shi · Xinglu, Zhou · 陈峰 · 董晓武 · 李文斌

Acta Pharmaceutica Sinica B 2026

参数信息

总缓解率

72.7 %

12个月生存率

90.5 %

≥3级不良事件发生率

19.2 %

技术优势

穿透血脑屏障

HZ-A-018被设计为可穿透血脑屏障的BTK抑制剂，能够在中枢神经系统内达到有效浓度。

缓解率高

在II期推荐剂量600 mg下，总缓解率为72.7%，对复发/难治性CNSL患者疗效显著。

安全性可控

≥3级不良事件发生率低（19.2%），且按CTCAE v5.0标准评估，耐受性较好。

生存获益

12个月生存率达90.5%，提示长期获益潜力。

应用场景

• 中枢神经系统淋巴瘤：为难治性中枢神经系统淋巴瘤提供口服靶向治疗选择。
• 复发/难治性淋巴瘤：针对复发/难治患者，填补标准治疗失败后的空白。
• 血脑屏障穿透：解决多数药物无法入脑的难题，提高颅内药物暴露。
• BTK抑制剂：抑制B细胞受体信号通路，阻断淋巴瘤细胞存活。